კლოპიდოგრელი და ტიკაგრელორი არის P2Y12 რეცეპტორების ანტაგონისტები, რომლებიც თრგუნავენ პლატაზე ადენოზინ დიფოსფატს (ADP) ადენოზინ დიფოსფატის (ADP) შებოჭვის შერჩევითი ინჰიბირებით მის ფირფიტაზე P2Y12 რეცეპტორთან და მეორადი ADP შუამავლობით IIPIIa გლიკოპროტეინის აქტივობით.

ორივე არის კლინიკურად ხშირად გამოყენებული ანტიპლასტიკური საშუალება, რომელიც შეიძლება გამოყენებულ იქნას თრომბოზის თავიდან ასაცილებლად პაციენტებში ქრონიკული სტაბილური სტენოკარდიით, მწვავე კორონარული არტერიის სინდრომით და იშემიური ინსულტით.მაშ რა განსხვავებაა?

1, დაწყების დრო

ტიკაგრელორი უფრო ეფექტურია და მწვავე კორონარული არტერიის სინდრომის მქონე პაციენტებისთვის მას შეუძლია სწრაფად იმოქმედოს ფირფიტების აგრეგაციის ინჰიბირებაზე, ხოლო კლოპიდოგრელი ნაკლებად ეფექტურია.

2, მიიღეთ დოზის სიხშირე

კლოპიდოგრელის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 6 საათს, ხოლო ტიკაგრელორის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 7,2 საათს.

თუმცა, კლოპიდოგრელის აქტიური მეტაბოლიტები შეუქცევადად აკავშირებენ P2Y12 სუბიექტს, ხოლო Ticagrelor და P2Y12 სუბიექტი შექცევადია.

ამიტომ კლოპიდოგრელი მიიღება დღეში ერთხელ, ხოლო ტიკაგრელორი დღეში ორჯერ.

3, ანტითრომბოციტული მოქმედება

ტიკაგრელორის ანტითრომბოციტები უფრო ეფექტური იყო და კვლევებმა აჩვენა, რომ ტიკაგრელორს არ ჰქონდა განსხვავება გულ-სისხლძარღვთა სიკვდილის და მიოკარდიუმის ინფარქტის შემცირებაში, რაც უფრო მაღალი იყო ვიდრე კლოპიდოგრელის ჯგუფში და ინსულტის დროს.

მწვავე კორონარული სინდრომის მქონე პაციენტებისთვის ტიკაგრელორის მკურნალობის უპირატესობებზე დაყრდნობით, შესაბამისი გაიდლაინები სახლში და მის ფარგლებს გარეთ გვირჩევენ, რომ ტიკაგრელორი გამოიყენებოდეს ანტითრომბოციტური ფირფიტების სამკურნალოდ ACS პაციენტებში.ევროპის გულის ასოციაციის ორ ავტორიტეტულ გაიდლაინში (ESC NSTE-ACS გაიდლაინები 2011 და STEMI გაიდლაინები 2012), კლოპიდოგრელის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ პაციენტებში, რომლებსაც არ შეუძლიათ მკურნალობა ტიკაგრელორით.

4, სისხლდენის რისკი

ტიკაგრელორის ხანგრძლივი გამოყენებისას სისხლდენის რისკი ოდნავ მაღალი იყო, ვიდრე კლოპიდოგრელის, მაგრამ სისხლდენის რისკი მსგავსი იყო მოკლევადიანი გამოყენებისას.

KAMIR-NIH-ის მიერ აღმოსავლეთ აზიის პოპულაციაზე დაფუძნებული კვლევები აჩვენებს, რომ TIMI სისხლდენის რისკი მნიშვნელოვნად მაღალი იყო ≥ 75 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში, ვიდრე კლოპიდოგრელში.ამიტომ, acS ≥ 75 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებისთვის, რეკომენდებულია კლოპიდოგრეტის შერჩევა, როგორც P2Y12 სასურველი ინჰიბიტორი ასპირინის საფუძველზე.

ანტიპლასტიკური თრომბოციტების თერაპია პაციენტებისთვის, რომლებსაც აქვთ მცირე რაოდენობის ფირფიტები, ასევე უნდა მოერიდონ ტიკაგრელორის ვარიანტს.

5. სხვა გვერდითი რეაქციები

ყველაზე ხშირად მოხსენებული არასასურველი რეაქციები პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობდნენ ტიკაგრელორით იყო სუნთქვის გაძნელება, სისხლჩაქცევები და ცხვირიდან სისხლდენა, რაც უფრო მაღალი იყო, ვიდრე კლოპიდოგრელის ჯგუფში.

6, ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

კლოპიდოგრელი არის პრესუპერიული პრეპარატი, რომელიც მეტაბოლიზდება ნაწილობრივ CYP2C19-ით, როგორც მისი აქტიური მეტაბოლიტი, და პრეპარატის მიღებამ, რომელიც თრგუნავს ამ ფერმენტის აქტივობას, შეიძლება შეამციროს კლოპიდოგრელის აქტიურ მეტაბოლიტად გარდაქმნა.ამიტომ, ძლიერი ან ზომიერი CYP2C19 ინჰიბიტორების კომბინირებული გამოყენება, როგორიცაა ომეპრაზოლი, ესომეპრაზოლი, ფტორონაზოლი, ვოლიკონაზოლი, ფლუოქსეტინი, ფტოროვოლამინი, ციკლოპროქსაცინი, კამაზი არ არის რეკომენდებული.

ტიკაგრელორი ძირითადად მეტაბოლიზდება CYP3A4-ით, ხოლო მცირე ნაწილი მეტაბოლიზდება CYP3A5-ით. CYP3A ინჰიბიტორების კომბინირებულმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს ტიკაგრელორის Cmax და AUC.ამიტომ, ტიკაგრელორის კომბინირებული გამოყენება ძლიერ CYP3A ინჰიბიტორებთან, როგორიცაა კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, ვორიკონაზოლი, კლარითრომიცინი და ა.შ., თავიდან უნდა იქნას აცილებული. თუმცა, CYP3A ინდუქტორის კომბინირებულმა გამოყენებამ შეიძლება შეამციროს ტიკაგრელორის Cmax და AUC შესაბამისად.ამიტომ, CYP3A ძლიერი ინდუქტორის კომბინირებული გამოყენება, როგორიცაა დექსამეტაზონი, ფენიტოინი ნატრიუმი, ფენობარბიტალი და კარბამაზეპინი, თავიდან უნდა იქნას აცილებული.

7, თრომბოციტების საწინააღმდეგო თერაპია თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში

PLATO-მა, თირკმლის უკმარისობის მქონე მწვავე კორონარული სინდრომის მქონე პაციენტების კვლევაში, აჩვენა შრატის კრეატინინის მნიშვნელოვანი ზრდა ტიკაგრელორის ჯგუფში კლოპიდოგრელთან შედარებით; პაციენტების შემდგომმა ანალიზმა, რომლებიც მკურნალობდნენ ARB-ით, აჩვენა შრატის კრეატინინის 50%-იანი ზრდა > თირკმელებთან დაკავშირებული გვერდითი მოვლენები. მოვლენები და თირკმლის ფუნქციასთან დაკავშირებული გვერდითი მოვლენები მნიშვნელოვნად მაღალი იყო ტიკაგრელორის ჯგუფში, ვიდრე კლოპიდოგრელის ჯგუფში. ამიტომ, კლოპიდოგრელი + ასპირინი უნდა იყოს პირველი არჩევანი თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის.

8, ანტითრომბოციტების თერაპია ჩიყვის/ჰიპერურიკემიის მქონე პაციენტებში

ნაჩვენებია, რომ ტიკაგრელორის ხანგრძლივი გამოყენება ზრდის პოდაგრის რისკს. ჩიყვი არის ტიკაგრელორის მკურნალობის საერთო გვერდითი რეაქცია, რომელიც შეიძლება დაკავშირებული იყოს ტიკაგრელორის აქტიური მეტაბოლიტების ეფექტთან შარდმჟავას მეტაბოლიზმზე. ამიტომ კლოპიდოგრელი არის ოპტიმალური ანტითრომბოციტური თერაპია ჩიყვისთვის. /ჰიპერურიკემიის მქონე პაციენტები.

9, ანტითრომბოციტების თერაპია CABG-მდე (კორონარული არტერიის შემოვლითი გადანერგვა)

CABG-ზე დაგეგმილი პაციენტები, რომლებიც იღებენ ასპირინს დაბალ დოზას (75-დან 100 მგ-მდე) არ სჭირდებათ ოპერაციის წინ შეწყვეტა; პაციენტებმა, რომლებიც იღებენ P2Y12 ინჰიბიტორს, უნდა განიხილონ ტიკაგრელორის მიღების შეწყვეტა მინიმუმ 3 დღით და კლოპიდოგრელის მინიმუმ 5 დღით ადრე ოპერაციამდე.

10, კლოპიდოგრელის დაბალი რეაქტიულობა

თრომბოციტების დაბალმა რეაქტიულობამ კლოპიდოგრელის მიმართ შეიძლება გამოიწვიოს იშემიის დრო.კლოპიდოგრელის დაბალი რეაქტიულობის დასაძლევად, კლოპიდოგრელის დოზის გაზრდა ან მისი ტიკაგრელორით ჩანაცვლება ჩვეულებრივი არჩევანია.

დასასრულს, ტიკაგრელორი მოქმედებს სწრაფად და აქვს უფრო ძლიერი ინჰიბიტორული ეფექტის ფირფიტა.მწვავე კორონარული სინდრომის მკურნალობისას ტიკაგრელორს აქვს უკეთესი ანტითრომბოზული ეფექტი, რამაც შეიძლება კიდევ უფრო შეამციროს სიკვდილიანობა, მაგრამ მას აქვს სისხლდენის მაღალი რისკი და აქვს უფრო მაღალი გვერდითი რეაქციები, როგორიცაა ქოშინი, კონტუზია, ბრადიკარდია, პოდაგრა და ა.შ., ვიდრე კლოპიდოგრელი.