ტოფაციტინიბი ციტრატი არის რეცეპტით გაცემული პრეპარატი (სავაჭრო სახელი Xeljanz), რომელიც თავდაპირველად შეიქმნა Pfizer-ის მიერ პერორალური იანუს კინაზას (JAK) ინჰიბიტორების კლასისთვის. მას შეუძლია შერჩევით დათრგუნოს JAK კინაზა, დაბლოკოს JAK/STAT გზები და ამით დათრგუნოს უჯრედული სიგნალის ტრანსდუქცია და დაკავშირებული გენების გამოხატვა და აქტივაცია, რომელიც გამოიყენება რევმატოიდული ართრიტის, ფსორიაზული ართრიტის, წყლულოვანი კოლიტის და სხვა იმუნური დაავადებების სამკურნალოდ.

პრეპარატი მოიცავს სამ დოზირების ფორმას: ტაბლეტები, მდგრადი გამოთავისუფლების ტაბლეტები და პერორალური ხსნარები. მისი ტაბლეტები პირველად დაამტკიცა FDA-მ 2012 წელს, ხოლო მდგრადი გამოშვების დოზის ფორმა დაამტკიცა FDA-მ 2016 წლის თებერვალში. ის პირველია, რომელიც მკურნალობს რევმატოიდულ სახსრებს. Yan არის JAK ინჰიბიტორი, რომელიც მიიღება პერორალურად დღეში ერთხელ. 2019 წლის დეკემბერში, მდგრადი გამოთავისუფლების წამლების ახალი ჩვენება კვლავ დამტკიცდა საშუალო და მძიმე აქტიური წყლულოვანი კოლიტის (UC) შემთხვევაში. გარდა ამისა, დასრულდა მიმდინარე ფაზის 3 კლინიკური კვლევები დაფების ფსორიაზის შესახებ და მიმდინარეობს კიდევ ექვსი ფაზის 3 კლინიკური კვლევა, რომელიც მოიცავს აქტიურ ფსორიაზულ ართრიტს, არასრულწლოვანთა იდიოპათიური ართრიტს და ა.შ. სახის ჩვენებები. მდგრადი გამოშვების ტაბლეტების უპირატესობები, რომლებიც მოქმედებენ ხანგრძლივად და საჭიროა მხოლოდ დღეში ერთხელ მიღება, ხელს უწყობს პაციენტების დაავადებების მართვასა და კონტროლს.

მას შემდეგ, რაც მისი გაყიდვები იზრდებოდა ყოველწლიურად და მიაღწია 2,242 მილიარდ აშშ დოლარს 2019 წელს. ჩინეთში, ტაბლეტის დოზის ფორმა დამტკიცდა მარკეტინგისთვის 2017 წლის მარტში და შევიდა სამედიცინო დაზღვევის B კატეგორიის კატალოგში მოლაპარაკებების გზით 2019 წელს. უახლესი გამარჯვება შეთავაზება არის 26,79 RMB. თუმცა, მდგრადი გამოშვების პრეპარატების მაღალი ტექნიკური ბარიერების გამო, ეს დოზის ფორმა ჯერ არ არის გაყიდული ჩინეთში.

JAK კინაზა მნიშვნელოვან როლს ასრულებს ანთებაში და მისი ინჰიბიტორები ნაჩვენებია გარკვეული ანთებითი და აუტოიმუნური დაავადებების სამკურნალოდ. ამ დროისთვის გლობალურად დამტკიცებულია 7 JAK ინჰიბიტორი, მათ შორის Leo Pharma-ს დელგოციტინიბი, ცელგენის ფედრატინიბი, AbbVie-ს უპატინიბი, Astellas-ის პეფიტინიბი, Eli Lilly-ის Baritinib და Novartis-ის როკოტინიბი. თუმცა, ზემოხსენებულ პრეპარატებს შორის ჩინეთში დამტკიცებულია მხოლოდ ტოფაციტინიბი, ბარიტინიბი და როკოტინიბი. ჩვენ მოუთმენლად ველით Qilu-ს „ტოფატიბ ციტრატის მდგრადი გამოთავისუფლების ტაბლეტების“ დამტკიცებას რაც შეიძლება მალე და მეტი პაციენტის სარგებელს მოუტანს.

ჩინეთში, ტოფაციტიბის ციტრატის თავდაპირველი კვლევა დამტკიცდა NMPA-ს მიერ 2017 წლის მარტში ზრდასრული RA პაციენტების სამკურნალოდ, რომლებსაც აქვთ არასაკმარისი ეფექტურობა ან შეუწყნარებლობა მეთოტრექსატის მიმართ, სავაჭრო სახელწოდებით Shangjie. Meinenet-ის მონაცემებით, 2018 წელს ჩინეთის საჯარო სამედიცინო დაწესებულებებში ტოფაციტიბის ციტრატის ტაბლეტების გაყიდვამ შეადგინა 8,34 მილიონი იუანი, რაც გაცილებით დაბალია, ვიდრე მისი გლობალური გაყიდვები. მიზეზის დიდი ნაწილი ფასია. გავრცელებულია ინფორმაცია, რომ Shangjie-ს საწყისი საცალო ფასი იყო 2085 იუანი (5მგ*28 ტაბლეტი), ხოლო თვიური ღირებულება 4170 იუანი იყო, რაც არ არის მცირე ტვირთი ჩვეულებრივი ოჯახებისთვის.

თუმცა, უნდა აღინიშნოს, რომ ტოფაციტიბი 2019 წლის ნოემბერში მოლაპარაკებების შემდეგ სამედიცინო დაზღვევის ეროვნულმა ადმინისტრაციამ 2019 წლის „ეროვნული ძირითადი სამედიცინო დაზღვევა, სამუშაო დაზიანებების დაზღვევა და სამშობიარო დაზღვევის მედიკამენტების სიაში“ შეიტანეს. ცნობილია, რომ ყოველთვიური გადასახადი შემცირდება. ფასის შემცირების მოლაპარაკების შემდეგ 2000 იუანს ქვემოთ, რაც მნიშვნელოვნად გააუმჯობესებს წამლის ხელმისაწვდომობას.

2018 წლის აგვისტოში, ინტელექტუალური საკუთრების სახელმწიფო სამსახურის პატენტის ხელახალი ექსპერტიზის საბჭომ მიიღო გადასინჯვის გადაწყვეტილება No36902 ბათილად ცნობის მოთხოვნით და ბათილად გამოაცხადა Pfizertofatib-ის ძირითადი პატენტი, კომპეტენტური პატენტი, სპეციფიკაციის არასაკმარისი გამჟღავნების მოტივით. თუმცა, Pfizertofatiib კრისტალური ფორმის პატენტს (ZL02823587.8, CN1325498C, განაცხადის თარიღი 2002.11.25) ვადა ეწურება 2022 წელს.

Insight მონაცემთა ბაზა გვიჩვენებს, რომ ორიგინალური კვლევის გარდა, ჩია ტაი ტიანკინგის, ქილუს, კელუნის, მდინარე იანგცის და ნანჯინგი ჩია ტაი ტიანცინგის ხუთი გენერიკური პრეპარატი დამტკიცებულია შიდა ტოფაციტინიბის ტაბლეტების ფორმულირებების გასაყიდად. თუმცა, მდგრადი გამოშვების ტაბლეტის ტიპისთვის, მხოლოდ ორიგინალურმა კვლევამ Pfizer-მა წარადგინა მარკეტინგული განაცხადი 26 მაისს. Qilu არის პირველი ადგილობრივი კომპანია, რომელმაც წარადგინა მარკეტინგული განაცხადი ამ ფორმულირებისთვის. გარდა ამისა, CSPC Ouyi იმყოფება BE საცდელ ეტაპზე.

Changzhou Pharmaceutical Factory (CPF) არის API-ების წამყვანი ფარმაცევტული მწარმოებელი, მზა ფორმულირებები ჩინეთში, რომელიც მდებარეობს ჩანგჯოუში, ძიანგსუს პროვინციაში. CPF დაარსდა 1949 წელს. ჩვენ მივუძღვენით ტოფაციტინიბის ციტრატს 2013 წლიდან და უკვე წარვადგინეთ DMF. ჩვენ დავრეგისტრირდით ბევრ ქვეყანაში და შეგვიძლია დაგეხმაროთ ტოფაციტინიბის ციტრატის საუკეთესო დოკუმენტების მხარდაჭერით.