როსუვასტატინი (ბრენდის სახელი Crestor, ბაზარზე AstraZeneca) არის ერთ-ერთი ყველაზე ხშირად გამოყენებული სტატინის პრეპარატი.სხვა სტატინების მსგავსად, როზუვასტატინი ინიშნება ადამიანის სისხლში ლიპიდების დონის გასაუმჯობესებლად და გულ-სისხლძარღვთა რისკის შესამცირებლად.

დაახლოებით პირველი ათწლეულის განმავლობაში, როდესაც როზუვასტატინი გამოჩნდა ბაზარზე, ის ფართოდ იყო რეკლამირებული, როგორც "მესამე თაობის სტატინი" და, შესაბამისად, უფრო ეფექტური და, შესაძლოა, ნაკლები გვერდითი ეფექტების გამომწვევი, ვიდრე სხვა სტატინების უმეტესობა.წლების გასვლისას და კლინიკური კვლევების მტკიცებულებების დაგროვების შემდეგ, ადრეული ენთუზიაზმი ამ სპეციფიკური სტატინის მიმართ ზომიერი გახდა.

ექსპერტების უმეტესობა ახლა თვლის, რომ როზუვასტატინის შედარებითი რისკები და სარგებელი დიდწილად სხვა სტატინების მსგავსია.თუმცა, არსებობს რამდენიმე კლინიკური გარემოება, რომლებშიც როზუვასტატინი შეიძლება იყოს სასურველი.

როზუვასტატინის გამოყენება

სტატინების პრეპარატები შეიქმნა სისხლში ქოლესტერინის შესამცირებლად.ეს პრეპარატები კონკურენტულად უკავშირდებიან ღვიძლის ფერმენტს, რომელსაც ეწოდება ჰიდროქსიმეთილგლუტარილ (HMG) CoA რედუქტაზა.HMG CoA რედუქტაზა ასრულებს სიჩქარის შემზღუდველ როლს ღვიძლის მიერ ქოლესტერინის სინთეზში.

HMG CoA რედუქტაზას ბლოკირებით, სტატინებს შეუძლიათ მნიშვნელოვნად შეამცირონ LDL ("ცუდი") ქოლესტერინის გამომუშავება ღვიძლში და, შესაბამისად, შეამცირონ LDL ქოლესტერინის დონე სისხლში 60%-მდე.გარდა ამისა, სტატინები მოკრძალებულად აქვეითებენ სისხლში ტრიგლიცერიდების დონეს (დაახლოებით 20-40%-ით) და იწვევს სისხლში HDL ქოლესტერინის („კარგი ქოლესტერინი“) დონის მცირე ზრდას (დაახლოებით 5%).

ახლახან შემუშავებული PCSK9 ინჰიბიტორების გარდა, სტატინები არის ყველაზე ძლიერი ქოლესტერინის შემამცირებელი მედიკამენტები.გარდა ამისა, ქოლესტერინის შემამცირებელი მედიკამენტების სხვა კლასებისგან განსხვავებით, კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ სტატინების პრეპარატებს შეუძლიათ მნიშვნელოვნად გააუმჯობესონ გრძელვადიანი შედეგები დამკვიდრებული კორონარული არტერიის დაავადების (CAD) მქონე ადამიანებისა და CAD-ის განვითარების ზომიერი ან მაღალი რისკის მქონე ადამიანებისთვის. .

სტატინები ასევე მნიშვნელოვნად ამცირებს შემდგომი გულის შეტევის რისკს და ამცირებს CAD-ით სიკვდილის რისკს.(უფრო ახალი PCSK9 ინჰიბიტორები ასევე ნაჩვენებია ფართომასშტაბიან RCT-ებში კლინიკური შედეგების გასაუმჯობესებლად.)

ითვლება, რომ სტატინების ეს უნარი მნიშვნელოვნად გააუმჯობესოს კლინიკური შედეგები.გარდა იმისა, რომ ამცირებს LDL ქოლესტერინს, სტატინებს ასევე აქვთ ანთების საწინააღმდეგო თვისებები, სისხლის შედედების საწინააღმდეგო ეფექტი და ნადების სტაბილიზაციის თვისებები.გარდა ამისა, ეს პრეპარატები ამცირებენ C-რეაქტიული ცილის დონეს, აუმჯობესებენ საერთო სისხლძარღვთა ფუნქციას და ამცირებენ სიცოცხლისთვის საშიში გულის არითმიის რისკს.

ძალიან სავარაუდოა, რომ სტატინების პრეპარატების მიერ გამოვლენილი კლინიკური სარგებელი გამოწვეულია მათი ქოლესტერინის შემამცირებელი ეფექტებისა და მათი მრავალფეროვანი არაქოლესტერინის ეფექტების კომბინაციით.

რით განსხვავდება როზუვასტატინი?

როზუვასტატინი არის უფრო ახალი, ეგრეთ წოდებული "მესამე თაობის" სტატინების პრეპარატი.არსებითად, ეს არის ყველაზე ძლიერი სტატინის პრეპარატი ბაზარზე.

მისი შედარებითი სიძლიერე გამომდინარეობს მისი ქიმიური მახასიათებლებისგან, რაც საშუალებას აძლევს მას უფრო მყარად დაუკავშირდეს HMG CoA რედუქტაზას, რითაც ახდენს ამ ფერმენტის უფრო სრულ ინჰიბირებას.მოლეკულის მოლეკულა, როზუვასტატინი აწარმოებს უფრო მეტ LDL-ქოლესტერინის დაქვეითებას, ვიდრე სხვა სტატინების პრეპარატები.თუმცა, ქოლესტერინის შემცირების მსგავსი მასშტაბები შეიძლება მიღწეული იქნას სხვა სტატინების უმრავლესობის უფრო მაღალი დოზების გამოყენებით.

როდესაც საჭიროა სტატინებით „ინტენსიური“ თერაპია ქოლესტერინის დონის რაც შეიძლება დაბლა დასაწევად, როზუვასტატინი არის წამალი ბევრი ექიმისთვის.

როზუვასტატინის ეფექტურობა

როზუვასტატინმა მოიპოვა რეპუტაცია, როგორც განსაკუთრებით ეფექტურია სტატინურ პრეპარატებს შორის, ძირითადად ორი კლინიკური კვლევის შედეგებზე დაყრდნობით.

2008 წელს იუპიტერის კვლევის გამოქვეყნებამ ყველგან მიიპყრო კარდიოლოგების ყურადღება.ამ კვლევაში, 17000-ზე მეტი ჯანმრთელი ადამიანი, რომლებსაც ჰქონდათ სისხლში LDL ქოლესტერინის ნორმალური დონე, მაგრამ CRP-ის ამაღლებული დონეები, რანდომიზირებული იქნა 20 მგ დღეში როზუვასტატინის ან პლაცებოს მისაღებად.

შემდგომი დაკვირვების დროს, როზუვასტატინზე რანდომიზებულ ადამიანებს არა მხოლოდ ჰქონდათ არსებითად შემცირებული LDL ქოლესტერინის დონე და CRP დონე, არამედ მათ ჰქონდათ მნიშვნელოვნად ნაკლები გულ-სისხლძარღვთა მოვლენები (მათ შორის გულის შეტევა, ინსულტი, რევასკულარიზაციის პროცედურის საჭიროება, როგორიცაა სტენტი ან შემოვლითი ოპერაცია. და გულის შეტევით ინსულტის, ან გულ-სისხლძარღვთა სიკვდილის კომბინაცია, ასევე ყველა მიზეზით სიკვდილიანობის შემცირება.

ეს კვლევა აღსანიშნავი იყო არა მხოლოდ იმიტომ, რომ როზუვასტატინი მნიშვნელოვნად აუმჯობესებდა კლინიკურ შედეგებს აშკარად ჯანმრთელ ადამიანებში, არამედ იმიტომაც, რომ ამ ადამიანებს არ ჰქონდათ ქოლესტერინის მომატებული დონე ჩარიცხვის დროს.

2016 წელს გამოქვეყნდა HOPE-3 სასამართლო პროცესი.ამ კვლევაში მონაწილეობდა 12000-ზე მეტი ადამიანი ათეროსკლეროზული სისხლძარღვთა დაავადების მინიმუმ ერთი რისკ-ფაქტორით, მაგრამ არა აშკარა CAD.მონაწილეები რანდომიზირებულნი იყვნენ როზუვასტატინის ან პლაცებოს მისაღებად.ერთი წლის ბოლოს, ადამიანებს, რომლებიც იღებდნენ როზუვასტატინს, ჰქონდათ მნიშვნელოვანი შემცირება კომპოზიციური შედეგის საბოლოო წერტილის (მათ შორის არალეტალური გულის შეტევა ან ინსულტი, ან სიკვდილი გულ-სისხლძარღვთა დაავადებებით).

ორივე ამ კვლევაში, როზუვასტატინის რანდომიზაციამ მნიშვნელოვნად გააუმჯობესა კლინიკური შედეგები იმ ადამიანების, რომლებსაც ჰქონდათ ერთი ან მეტი რისკის ფაქტორი, მაგრამ არ ჰქონდათ აქტიური გულ-სისხლძარღვთა დაავადების ნიშნები.

უნდა აღინიშნოს, რომ როზუვასტატინი არჩეული იყო ამ ცდებისთვის არა იმიტომ, რომ ის იყო ყველაზე ძლიერი სტატინების წამლებს შორის, არამედ (ყოველ შემთხვევაში დიდწილად) იმიტომ, რომ ცდებს აფინანსებდა AstraZeneca, როზუვასტატინის მწარმოებელი.

ლიპიდების ექსპერტების უმეტესობა თვლის, რომ ამ კვლევების შედეგები იგივე იქნებოდა, თუ სხვა სტატინი გამოიყენებოდა საკმარისი დოზით, და ფაქტობრივად, სტატინებით თერაპიის ამჟამინდელი რეკომენდაციები ზოგადად იძლევა ნებისმიერი სტატინის წამლის გამოყენებას, სანამ დოზა საკმარისად მაღალია ქოლესტერინის შემცირების დაახლოებით იგივე დონის მისაღწევად, რაც მიიღწევა როზუვასტატინის დაბალი დოზით.(ამ ზოგადი წესის გამონაკლისი ხდება მაშინ, როდესაც მოწოდებულია „ინტენსიური სტატინებით თერაპია“. ინტენსიური სტატინებით თერაპია გაგებულია, როგორც მაღალი დოზით როზუვასტატინი ან მაღალი დოზით ატორვასტატინი, რომელიც არის შემდეგი ყველაზე ძლიერი სტატინი.)

მაგრამ იმის გამო, რომ როზუვასტატინი მართლაც იყო სტატინი, რომელიც გამოიყენებოდა ამ ორ მთავარ კლინიკურ კვლევაში, ბევრი ექიმი არ იყენებდა როზუვასტატინს, როგორც არჩევანს.

მიმდინარე ჩვენებები

სტატინებით თერაპია ნაჩვენებია სისხლში ლიპიდების პათოლოგიური დონის გასაუმჯობესებლად (კერძოდ, LDL ქოლესტერინის და/ან ტრიგლიცერიდების დონის შესამცირებლად) და გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების თავიდან ასაცილებლად.სტატინები რეკომენდირებულია დადგენილი ათეროსკლეროზული გულ-სისხლძარღვთა დაავადების მქონე ადამიანებისთვის, დიაბეტის მქონე ადამიანებისთვის და ადამიანებისთვის, რომელთა სავარაუდო 10-წლიანი რისკი გულ-სისხლძარღვთა დაავადების განვითარების 7,5%-დან 10%-მდეა.

მიუხედავად იმისა, რომ, ზოგადად, სტატინების წამლები ითვლება ურთიერთშემცვლელად მათი ეფექტურობისა და გვერდითი მოვლენების გამოწვევის რისკის მიხედვით, შეიძლება იყოს შემთხვევები, როდესაც როზუვასტატინი უპირატესობას ანიჭებს.კონკრეტულად, როდესაც „მაღალი ინტენსივობის“ სტატინებით თერაპია მიზნად ისახავს LDL ქოლესტერინის შემცირებას ყველაზე დაბალ დონემდე, ზოგადად რეკომენდებულია როზუვასტატინი ან ატორვასტატინი მათი შესაბამისი მაღალი დოზების დიაპაზონში.

მიღებამდე

სანამ რომელიმე სტატინურ პრეპარატს დაგინიშნავთ, თქვენი ექიმი ჩაატარებს რისკების ოფიციალურ შეფასებას გულ-სისხლძარღვთა დაავადების განვითარების რისკის შესაფასებლად და გაზომავს თქვენს სისხლში ლიპიდების დონეს.თუ თქვენ უკვე გაქვთ გულ-სისხლძარღვთა დაავადება ან გაქვთ მისი განვითარების არსებითად მაღალი რისკი, თქვენი ექიმი სავარაუდოდ გირჩევთ სტატინის პრეპარატს.

სხვა საყოველთაოდ გამოწერილი სტატინების პრეპარატებია: ატორვასტატინი, სიმვასტატინი, ფლუვასტატინი, ლოვასტატინი, პიტავასტატინი და პრავასტატინი.

Crestor, როზუვასტატინის ბრენდის ფორმა აშშ-ში, საკმაოდ ძვირია, მაგრამ როზუვასტატინის ზოგადი ფორმები ახლა ხელმისაწვდომია.თუ თქვენს ექიმს სურს მიიღოთ როზუვასტატინი, ჰკითხეთ, შეგიძლიათ თუ არა გენერიკების გამოყენება.

სტატინები არ უნდა იქნას გამოყენებული იმ ადამიანებში, რომლებიც ალერგიული არიან სტატინების ან მათი რომელიმე კომპონენტის მიმართ, ორსულად ან ძუძუთი კვებაზე, რომლებსაც აქვთ ღვიძლის დაავადება ან თირკმლის უკმარისობა, ან სვამენ ალკოჰოლის გადაჭარბებულ რაოდენობას.კვლევები აჩვენებს, რომ როზუვასტატინი შეიძლება უსაფრთხოდ იქნას გამოყენებული 10 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში.

როზუვასტატინის დოზირება

როდესაც როზუვასტატინი გამოიყენება LDL ქოლესტერინის მომატებული დონის შესამცირებლად, ჩვეულებრივ იწყება უფრო დაბალი დოზები (5-დან 10 მგ-მდე დღეში) და რეგულირდება ზევით ყოველ ან ორ თვეში საჭიროებისამებრ.ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე ადამიანებში ექიმები ჩვეულებრივ იწყებენ უფრო მაღალი დოზებით (10-დან 20 მგ-მდე დღეში).

როდესაც როზუვასტატინი გამოიყენება გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების რისკის შესამცირებლად ზომიერად მომატებული რისკის მქონე ადამიანებში, საწყისი დოზა ჩვეულებრივ შეადგენს 5-დან 10 მგ-მდე დღეში.იმ ადამიანებში, რომელთა რისკი მაღალია (კერძოდ, მათი 10-წლიანი რისკი შეფასებულია 7.5%-ზე მეტი), ხშირად იწყებენ მაღალი ინტენსივობის თერაპიას, 20-დან 40 მგ-მდე დღეში.

თუ როზუვასტატინი გამოიყენება დამატებითი გულ-სისხლძარღვთა მოვლენების რისკის შესამცირებლად უკვე ჩამოყალიბებული გულ-სისხლძარღვთა დაავადების მქონე პირში, ინტენსიური მკურნალობა ჩვეულებრივ გამოიყენება 20-დან 40 მგ-მდე დღეში.

ადამიანებში, რომლებიც იღებენ ციკლოსპორინს ან აივ/შიდსის წამლებს, ან თირკმელების დაქვეითებული ფუნქციის მქონე ადამიანებში, როზუვასტატინის დოზა უნდა დარეგულირდეს ქვევით და ზოგადად არ უნდა აღემატებოდეს 10 მგ დღეში.

აზიური წარმოშობის ადამიანები უფრო მგრძნობიარენი არიან სტატინების წამლების მიმართ და უფრო მიდრეკილნი არიან გვერდითი ეფექტებისკენ.ზოგადად რეკომენდირებულია, რომ როზუვასტატინი უნდა დაიწყოს 5 მგ დღეში და თანდათან გაიზარდოს აზიელ პაციენტებში.

როზუვასტატინი მიიღება დღეში ერთხელ და მისი მიღება შესაძლებელია დილით ან ღამით.სხვა სტატინებისგან განსხვავებით, გრეიფრუტის წვენის მცირე რაოდენობით მიღებას როზუვასტატინზე მცირე გავლენა აქვს.

როზუვასტატინის გვერდითი ეფექტები

როზუვასტატინის გამომუშავებისთანავე, მრავალი ექსპერტის აზრით, როზუვასტატინის გამოყენებისას სტატინის გვერდითი ეფექტები ნაკლებად გამოხატული იქნებოდა, მხოლოდ იმიტომ, რომ უფრო დაბალი დოზების გამოყენება შეიძლებოდა ქოლესტერინის ადექვატური შემცირების მისაღწევად.ამავდროულად, სხვა ექსპერტები აცხადებდნენ, რომ სტატინის გვერდითი ეფექტები გაძლიერდება ამ წამლით, რადგან ის უფრო ძლიერია, ვიდრე სხვა სტატინები.

წლების განმავლობაში, აშკარა გახდა, რომ არც ერთი მტკიცება იყო სწორი.როგორც ჩანს, არასასურველი ეფექტების ტიპი და სიდიდე ზოგადად დაახლოებით იგივეა როზუვასტატინთან, როგორც სხვა სტატინურ პრეპარატებთან.

სტატინები, როგორც ჯგუფი, უკეთ იტანენ ქოლესტერინის შემამცირებელ სხვა პრეპარატებს.2017 წელს გამოქვეყნებულ მეტა-ანალიზში, რომელიც მოიცავდა 22 რანდომიზებულ კლინიკურ კვლევას, სტატინის პრეპარატზე რანდომიზებული ადამიანების მხოლოდ 13.3%-მა შეწყვიტა პრეპარატი გვერდითი ეფექტების გამო 4 წლის განმავლობაში, პლაცებოზე რანდომიზებული ადამიანების 13.9%-თან შედარებით.

მიუხედავად ამისა, არსებობს კარგად აღიარებული გვერდითი მოვლენები, რომლებიც გამოწვეულია სტატინების პრეპარატებით და ეს გვერდითი ეფექტები, როგორც წესი, ეხება როზუვასტატინს, ისევე როგორც ნებისმიერ სხვა სტატინს.ამ გვერდითი ეფექტებიდან ყველაზე გამორჩეული მოიცავს:

• კუნთებთან დაკავშირებული გვერდითი მოვლენები.კუნთების ტოქსიკურობა შეიძლება გამოწვეული იყოს სტატინებით.სიმპტომები შეიძლება მოიცავდეს მიალგიას (კუნთების ტკივილი), კუნთების სისუსტეს, კუნთების ანთებას ან (იშვიათ შემთხვევებში, მძიმე შემთხვევებში) რაბდომიოლილიზს.რაბდომიოლიზი არის თირკმლის მწვავე უკმარისობა, რომელიც გამოწვეულია კუნთების ძლიერი დაშლით.Უმეტეს შემთხვევაში.კუნთებთან დაკავშირებული გვერდითი ეფექტების კონტროლი შესაძლებელია სხვა სტატინზე გადასვლით.როზუვასტატინი არის სტატინების წამლებს შორის, რომლებიც, როგორც ჩანს, იწვევენ შედარებით მცირე კუნთების ტოქსიკურობას.ამის საპირისპიროდ, ლოვასტატინი, სიმვასტატინი და ატორვასტატინი უფრო მიდრეკილია კუნთების პრობლემების გამოწვევისკენ.
• ღვიძლის პრობლემები.ადამიანების დაახლოებით 3%-ს, რომლებიც იღებენ სტატინებს, ექნებათ სისხლში ღვიძლის ფერმენტების მატება.ამ ადამიანების უმეტესობაში ღვიძლის ფაქტობრივი დაზიანების მტკიცებულება არ ჩანს და ფერმენტების ამ მცირე მატების მნიშვნელობა გაურკვეველია.ძალიან ცოტა ადამიანში დაფიქსირდა ღვიძლის მძიმე დაზიანება;თუმცა, არ არის ნათელი, რომ ღვიძლის მძიმე დაზიანების სიხშირე უფრო მაღალია იმ ადამიანებში, რომლებიც იღებენ სტატინებს, ვიდრე ზოგადად პოპულაციაში.არ არსებობს მითითება იმისა, რომ როზუვასტატინი იწვევს მეტ ან ნაკლებ ღვიძლს, ვიდრე სხვა სტატინები.
• კოგნიტური დაქვეითება.მოსაზრება, რომ სტატინებს შეუძლიათ გამოიწვიონ კოგნიტური დაქვეითება, მეხსიერების დაქვეითება, დეპრესია, გაღიზიანება, აგრესია ან ცენტრალური ნერვული სისტემის სხვა ეფექტები, გაჩნდა, მაგრამ ნათლად არ არის ნაჩვენები.FDA-სთვის გაგზავნილი შემთხვევის ანგარიშების ანალიზში, სტატინებთან დაკავშირებული სავარაუდო შემეცნებითი პრობლემები, როგორც ჩანს, უფრო ხშირია ლიპოფილურ სტატინურ პრეპარატებთან, მათ შორის ატორვასტატინი, ფლუვასტატინი, ლოვასტატინი და სიმვასტატინი.ჰიდროფილური სტატინის პრეპარატები, მათ შორის როზუვასტატინი, ნაკლებად ხშირად იყო დაკავშირებული ამ პოტენციურ არასასურველ მოვლენასთან.
• შაქრიანი დიაბეტი.ბოლო წლებში დიაბეტის განვითარების მცირე ზრდა ასოცირდება სტატინით თერაპიასთან.2011 წლის ხუთი კლინიკური კვლევის მეტა-ანალიზი ვარაუდობს, რომ დიაბეტის ერთი დამატებითი შემთხვევა ვლინდება ყოველ 500 ადამიანში, რომლებიც მკურნალობენ მაღალი ინტენსივობის სტატინებით.ზოგადად, რისკის ეს ხარისხი მისაღებია, სანამ მოსალოდნელია, რომ სტატინი მნიშვნელოვნად შეამცირებს საერთო გულ-სისხლძარღვთა რისკს.

სხვა გვერდითი მოვლენები, რომლებიც ხშირად აღინიშნებოდა სტატინების გამოყენებისას, მოიცავს გულისრევას, დიარეას და სახსრების ტკივილს.

ურთიერთქმედებები

გარკვეული მედიკამენტების მიღებამ შეიძლება გაზარდოს როზუვასტატინის (ან ნებისმიერი სტატინის) გვერდითი ეფექტების განვითარების რისკი.ეს სია გრძელია, მაგრამ ყველაზე ცნობილი წამლები, რომლებიც ურთიერთქმედებენ როზუვასტატინთან, მოიცავს:

• გემფიბროზილი, რომელიც არასტატინების ქოლესტერინის შემამცირებელი აგენტია
• ამიოდარონი, რომელიც არის ანტიარითმული პრეპარატი
• აივ-ის რამდენიმე წამალი
• ზოგიერთი ანტიბიოტიკი, განსაკუთრებით კლარითრომიცინი და იტრაკონაზონი
• ციკლოსპორინი, იმუნოსუპრესანტი პრეპარატი

სიტყვა Verywell-დან

მიუხედავად იმისა, რომ როზუვასტატინი არის ხელმისაწვდომი ყველაზე ძლიერი სტატინი, ზოგადად, მისი ეფექტურობა და ტოქსიკურობის პროფილი ძალიან ჰგავს ყველა სხვა სტატინს.მიუხედავად ამისა, არსებობს რამდენიმე კლინიკური სიტუაცია, რომლებშიც როზუვასტატინი შეიძლება უპირატესობა მიანიჭოს სხვა სტატინურ პრეპარატებს.