ფონი

ტოფაციტინიბის ციტრატი, ასევე ცნობილი როგორც CP-690550 ციტრატი, არის იანუს კინაზა 3-ის (JAK3) ძლიერი ინჰიბიტორი, ჰემატოპოეტური უჯრედებით შეზღუდული ტიროზინკინაზა, რომელიც მონაწილეობს ლიმფოციტების გადარჩენის, პროლიფერაციის, დიფერენციაციისა და აპოპტოზის მარეგულირებელ სიგნალის ტრანსდუქციაში. დათრგუნვა არის JAK3 სპეციფიკური სელექციურობით 1000-ჯერ მეტი ვიდრე სხვა არა-JAK ოჯახის კინაზები. გარდა JAKS-ის ინჰიბირებისა (IC50 = 1 ნმ), ტოფაციტინიბის ციტრატი ასევე აინჰიბირებს იანუს კინაზა 2-ს (JAK2) და იანუს კინაზას 1-ს (JAK1), შესაბამისად 20- და 100-ჯერ ნაკლები პოტენციალით. თუმცა, ბოლო კვლევაში, ტოფაციტინიბის ციტრატის დამაკავშირებელი აფინურები (Ki) JAK1, JAK2 და JAK3 იყო მოხსენებული, როგორც 1.6 nM, 21.7 nM და 6.5 nM შესაბამისად.

მითითება

ლალიტა ვიჯაიაკრიშნანი, რ.ვენკატარამანანი და პალაკ გულატი. ანთების მკურნალობა იანუს კინაზას ინჰიბიტორით CP-690,550. ტენდენციები ფარმაკოლოგიურ მეცნიერებებში 2011: 32 (1); 25-34

პროდუქტის ციტატა

• 1. Panagi I, Jennings E, et al. "Salmonella Effector SteE გარდაქმნის ძუძუმწოვრების სერინს/თრეონინკინაზას GSK3 ტიროზინკინაზად მაკროფაგის პირდაპირ პოლარიზაციად." უჯრედის მასპინძელი მიკრობი. 2020; 27 (1): 41–53.e6. PMID: 31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al. "ბარიციტინიბის, უპადაციტინიბის და ტოფაციტინიბის შედარება განაპირობებს ციტოკინის სიგნალიზაციის რეგულირებას ადამიანის ლეიკოციტების ქვეპოპულაციებში." Arthritis Res Ther. 2019 აგვისტო 2; 21 (1): 183. PMID: 31375130
• 3. ლიუ ს, ვერმა მ და სხვ. "სასუნთქი გზების ტიპის 2 თანდაყოლილი ლიმფოიდური უჯრედების სტეროიდული წინააღმდეგობა მძიმე ასთმის მქონე პაციენტებისგან: თიმუსის სტრომული ლიმფოპოეტინის როლი." J Allergy Clin Immunol. 2018 იან; 141 (1): 257-268.e6. PMID: 28433687
• 4. ჟენგი, ლუფენგი და სხვ. "CYP4Z2P ფსევდოგენის 3' UTR ხელს უწყობს სიმსივნის ანგიოგენეზს სარძევე ჯირკვლის კიბოს დროს CYP4Z1-ის ცერნმ-ის მოქმედებით." ძუძუს კიბოს კვლევა და მკურნალობა (2015): 1-14. PMID: 25701119

აღწერა

ტოფაციტინიბის ციტრატი არის პერორალურად ხელმისაწვდომი JAK1/2/3 ინჰიბიტორი IC50-ებით 1, 20 და 112 ნმ, შესაბამისად. ტოფაციტინიბის ციტრატს აქვს ანტიბაქტერიული, სოკოს საწინააღმდეგო და ანტივირუსული მოქმედება.

შენახვა

4°C, დაიცავით სინათლისგან

*გამხსნელში: -80°C, 6 თვე; -20°C, 1 თვე (დაიცავით სინათლისგან)

ქიმიური სტრუქტურა

დაკავშირებული ბიოლოგიური მონაცემები

დაკავშირებული ბიოლოგიური მონაცემები

დაკავშირებული ბიოლოგიური მონაცემები

დაკავშირებული ბიოლოგიური მონაცემები

დაკავშირებული ბიოლოგიური მონაცემები