ფონი

ატორვასტატინი კალციუმი არის HMG-CoA რედუქტაზას ძლიერი ინჰიბიტორი, IC50 მნიშვნელობით 150 ნმ[1].
HMG-CoA რედუქტაზა არის მევალონატის გზის ძირითადი ფერმენტი, რომელიც აწარმოებს ქოლესტერინს.HMG-CoA არის სიჩქარის შემზღუდველი ფერმენტი და მნიშვნელოვანია სისხლში ქოლესტერინის დონის შესამცირებლად.HMG-CoA რედუქტაზა განლაგებულია ენდოპლაზმურ რეტიკულუმში და შეიცავს რვა ტრანსმემბრანულ დომენს.HMG-CoA რედუქტაზას ინჰიბიტორებს შეუძლიათ გამოიწვიონ LDL (დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების) რეცეპტორების ექსპრესია ღვიძლში.ეს იწვევს პლაზმაში LDL-ის კატაბოლიზმის დონის მატებას და პლაზმაში ქოლესტერინის კონცენტრაციის შემცირებას, რაც ათეროსკლეროზის მნიშვნელოვანი განმსაზღვრელია.HMG-CoA რედუქტაზა მნიშვნელოვან როლს ასრულებს ქოლესტერინის სინთეზში.HMG-CoA არის ქოლესტერინის შემამცირებელი მედიკამენტების ძირითადი სამიზნე.HMG-CoA რედუქტაზა ასევე მნიშვნელოვანი ფერმენტია განვითარებისთვის.HMG-CoA რედუქტაზას აქტივობა დაკავშირებულია ჩანასახოვანი უჯრედების მიგრაციის დეფექტებთან.მისი აქტივობის დათრგუნვამ შეიძლება გამოიწვიოს ინტრაცერებრალური სისხლდენა[1].
ატორვასტატინი არის HMG-CoA რედუქტაზას ინჰიბიტორი IC50 მნიშვნელობით 154 ნმ.ეფექტურია გარკვეული დისლიპიდემიისა და ჰიპერქოლესტერინემიის სამკურნალოდ[1].ატორვასტატინით მკურნალობა 40 მგ-ით ამცირებს მთლიან ქოლესტერინს 40%-ით 40 დღის შემდეგ.[1]ის ასევე გამოიყენება ქოლესტერინის ნორმალური დონის მქონე პაციენტების კორონარული ან ინსულტის სამკურნალოდ.[2]ატორვასტატინი ასევე ამცირებს დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების აფერეზის პაციენტებში LDL რეცეპტორების ექსპრესიის ინდუცირებით.
იგი მეტაბოლიზდება რამდენიმე მეტაბოლიტად, რომლებიც მნიშვნელოვანია CYP3A4-ის თერაპიული მოქმედების ეფექტისთვის (ციტოქრომ P450 3A4).[3]
ცნობები:
[1].van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: ატორვასტატინის გრძელვადიანი ეფექტურობა და უსაფრთხოება მძიმე ტიპის III და კომბინირებული დისლიპიდემიის მკურნალობაში.გული 2002, 88 (3): 234-238.
[2].Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT და სხვები: კორონარული და ინსულტის მოვლენების პრევენცია ატორვასტატინით ჰიპერტენზიულ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ საშუალო ან დაბალი - ქოლესტერინის საშუალო კონცენტრაცია, ანგლო-სკანდინავიურ გულის შედეგების კვლევაში - ლიპიდების შემცირების ჯგუფი (ASCOT-LLA): მულტიცენტრული რანდომიზებული კონტროლირებადი კვლევა.Lancet 2003, 361(9364):1149-1158.
[3].Lennernas H: ატორვასტატინის კლინიკური ფარმაკოკინეტიკა.Clin Pharmacokinet 2003, 42(13):1141-1160.

ქიმიური სტრუქტურა