აპიქსაბანი

Მოკლე აღწერა:

API-ს სახელი მითითება სპეციფიკაცია აშშ DMF ევროკავშირის DMF ჯიბე
აპიქსაბანი VTE შიდა


პროდუქტის დეტალი

პროდუქტის ტეგები

პროდუქტის დეტალები

ფონი

აპიქსაბანი არის Xa ფაქტორის უაღრესად შერჩევითი და შექცევადი ინჰიბიტორი Ki მნიშვნელობებით 0,08 ნმ და 0,17 ნმ ადამიანში და კურდღელში, შესაბამისად[1].

ფაქტორი X, რომელიც ასევე ცნობილია ეპონიმით Stuart–Prower ფაქტორი, არის კოაგულაციის კასკადის ფერმენტი.ფაქტორი X აქტიურდება ჰიდროლიზის შედეგად Xa ფაქტორად ორივე IX ფაქტორით.ფაქტორი Xa არის კოაგულაციური ფაქტორის თრომბოკინაზას გააქტიურებული ფორმა. Xa ფაქტორის ინჰიბიტორმა შეიძლება შესთავაზოს ანტიკოაგულაციის ალტერნატიული მეთოდი.პირდაპირი Xa ინჰიბიტორები პოპულარული ანტიკოაგულანტებია [2].

In vitro: Apixabanha-მა აჩვენა ძლიერების მაღალი ხარისხი, სელექციურობა და ეფექტურობა ფაქტორ Xa-ზე Ki-ით 0,08 ნმ და 0,17 ნმ-ით ადამიანის ფაქტორი Xa და კურდღლის ფაქტორი Xa, შესაბამისად [1].აპიქსაბანმა გაახანგრძლივა ნორმალური ადამიანის პლაზმის შედედების დრო კონცენტრაციით (EC2x) 3.6, 0.37, 7.4 და 0.4 μM, რაც საჭიროა შესაბამისად პროთრომბინის დროის (PT), მოდიფიცირებული პროთრომბინის დროის (mPT), გააქტიურებული ნაწილობრივი თრომბოპლასტინის დროის გასაორმაგებად. APTT) და ჰეპტესტი.გარდა ამისა, აპიქსაბანმა აჩვენა ყველაზე მაღალი ძალა ადამიანისა და კურდღლის პლაზმაში, მაგრამ ნაკლები ძალა ვირთხებისა და ძაღლების პლაზმაში ორივე PT და APTT ანალიზში [3].

In vivo: Apixaban-მა გამოავლინა შესანიშნავი ფარმაკოკინეტიკა ძალიან დაბალი კლირენსით (Cl: 0.02 ლ კგ-1 სთ-1) და დაბალი განაწილების მოცულობით (Vdss: 0.2 ლ/კგ) ძაღლში.გარდა ამისა, აპიქსაბანმა ასევე აჩვენა ზომიერი ნახევარგამოყოფის პერიოდი T1/2 5,8 საათი და კარგი პერორალური ბიოშეღწევადობა (F: 58%) [1].არტერიოვენოზურ-შუნტური თრომბოზის (AVST), ვენური თრომბოზის (VT) და ელექტრული შუამავლობით საძილე არტერიის თრომბოზის (ECAT) კურდღლის მოდელებში, აპიქსაბანი აწარმოებდა ანტითრომბოზულ ეფექტებს EC50-ით 270 ნმ, 110 ნმ და 70 ნმ დოზაზე დამოკიდებული [3- ].აპიქსაბანი მნიშვნელოვნად აფერხებს Xa ფაქტორს IC50-ით 0.22 μM კურდღელში ex vivo[4].შიმპანზეებში აპიქსაბანმა ასევე აჩვენა განაწილების მცირე მოცულობა (Vdss: 0,17 ლ კგ-1), დაბალი სისტემური კლირენსი (Cl: 0,018 ლ კგ-1 სთ-1) და კარგი ორალური ბიოშეღწევადობა (F: 59%) [5].

ცნობები:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al.1-(4-მეთოქსიფენილ)-7-ოქსო-6-(4-(2-ოქსოპიპერიდინ-1-ილ) ფენილ)-4, 5, 6, 7-ტეტრაჰიდრო-1 H-პირაზოლის აღმოჩენა [3, 4- გ] პირიდინ-3-კარბოქსამიდი (Apixaban, BMS-562247), სისხლის კოაგულაციის ფაქტორის Xa[J] უაღრესად ძლიერი, შერჩევითი, ეფექტური და პერორალურად ბიოშეღწევადი ინჰიბიტორი.ჟურნალი სამკურნალო ქიმია, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. პირდაპირი ფაქტორი Xa ინჰიბიტორები, როგორც ანტიკოაგულანტები[J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B და სხვ.აპიქსაბანი, პერორალური, პირდაპირი და უაღრესად შერჩევითი Xa ფაქტორის ინჰიბიტორი: ინ ვიტრო, ანტითრომბოზული და ანტიჰემოსტატიკური კვლევები [J].თრომბოზის და ჰემოსტაზის ჟურნალი, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N და სხვ.Xa ფაქტორის ინჰიბიტორის აპიქსაბანის მეტაბოლიზმი, ფარმაკოკინეტიკა და ფარმაკოდინამიკა კურდღლებში [J].ჟურნალი თრომბოზის და თრომბოლიზის, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al.აპიქსაბანის, ძლიერი და შერჩევითი ფაქტორის Xa ინჰიბიტორის [J] პრეკლინიკური ფარმაკოკინეტიკა და ფარმაკოდინამიკა.წამლების მეტაბოლიზმის და ფარმაკოკინეტიკის ევროპული ჟურნალი, 2011, 36(3): 129-139.

აპიქსაბანი არის Xa ფაქტორის უაღრესად შერჩევითი და შექცევადი ინჰიბიტორი Ki მნიშვნელობებით 0,08 ნმ და 0,17 ნმ ადამიანში და კურდღელში, შესაბამისად[1].

ფაქტორი X, რომელიც ასევე ცნობილია ეპონიმით Stuart–Prower ფაქტორი, არის კოაგულაციის კასკადის ფერმენტი.ფაქტორი X აქტიურდება ჰიდროლიზის შედეგად Xa ფაქტორად ორივე IX ფაქტორით.ფაქტორი Xa არის კოაგულაციური ფაქტორის თრომბოკინაზას გააქტიურებული ფორმა. Xa ფაქტორის ინჰიბიტორმა შეიძლება შესთავაზოს ანტიკოაგულაციის ალტერნატიული მეთოდი.პირდაპირი Xa ინჰიბიტორები პოპულარული ანტიკოაგულანტებია [2].

In vitro: Apixabanha-მა აჩვენა ძლიერების მაღალი ხარისხი, სელექციურობა და ეფექტურობა ფაქტორ Xa-ზე Ki-ით 0,08 ნმ და 0,17 ნმ-ით ადამიანის ფაქტორი Xa და კურდღლის ფაქტორი Xa, შესაბამისად [1].აპიქსაბანმა გაახანგრძლივა ნორმალური ადამიანის პლაზმის შედედების დრო კონცენტრაციით (EC2x) 3.6, 0.37, 7.4 და 0.4 μM, რაც საჭიროა შესაბამისად პროთრომბინის დროის (PT), მოდიფიცირებული პროთრომბინის დროის (mPT), გააქტიურებული ნაწილობრივი თრომბოპლასტინის დროის გასაორმაგებად. APTT) და ჰეპტესტი.გარდა ამისა, აპიქსაბანმა აჩვენა ყველაზე მაღალი ძალა ადამიანისა და კურდღლის პლაზმაში, მაგრამ ნაკლები ძალა ვირთხებისა და ძაღლების პლაზმაში ორივე PT და APTT ანალიზში [3].

In vivo: Apixaban-მა გამოავლინა შესანიშნავი ფარმაკოკინეტიკა ძალიან დაბალი კლირენსით (Cl: 0.02 ლ კგ-1 სთ-1) და დაბალი განაწილების მოცულობით (Vdss: 0.2 ლ/კგ) ძაღლში.გარდა ამისა, აპიქსაბანმა ასევე აჩვენა ზომიერი ნახევარგამოყოფის პერიოდი T1/2 5,8 საათი და კარგი პერორალური ბიოშეღწევადობა (F: 58%) [1].არტერიოვენოზურ-შუნტური თრომბოზის (AVST), ვენური თრომბოზის (VT) და ელექტრული შუამავლობით საძილე არტერიის თრომბოზის (ECAT) კურდღლის მოდელებში, აპიქსაბანი აწარმოებდა ანტითრომბოზულ ეფექტებს EC50-ით 270 ნმ, 110 ნმ და 70 ნმ დოზაზე დამოკიდებული [3- ].აპიქსაბანი მნიშვნელოვნად აფერხებს Xa ფაქტორს IC50-ით 0.22 μM კურდღელში ex vivo[4].შიმპანზეებში აპიქსაბანმა ასევე აჩვენა განაწილების მცირე მოცულობა (Vdss: 0,17 ლ კგ-1), დაბალი სისტემური კლირენსი (Cl: 0,018 ლ კგ-1 სთ-1) და კარგი ორალური ბიოშეღწევადობა (F: 59%) [5].

ცნობები:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al.1-(4-მეთოქსიფენილ)-7-ოქსო-6-(4-(2-ოქსოპიპერიდინ-1-ილ) ფენილ)-4, 5, 6, 7-ტეტრაჰიდრო-1 H-პირაზოლის აღმოჩენა [3, 4- გ] პირიდინ-3-კარბოქსამიდი (Apixaban, BMS-562247), სისხლის კოაგულაციის ფაქტორის Xa[J] უაღრესად ძლიერი, შერჩევითი, ეფექტური და პერორალურად ბიოშეღწევადი ინჰიბიტორი.ჟურნალი სამკურნალო ქიმია, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. პირდაპირი ფაქტორი Xa ინჰიბიტორები, როგორც ანტიკოაგულანტები[J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B და სხვ.აპიქსაბანი, პერორალური, პირდაპირი და უაღრესად შერჩევითი Xa ფაქტორის ინჰიბიტორი: ინ ვიტრო, ანტითრომბოზული და ანტიჰემოსტატიკური კვლევები [J].თრომბოზის და ჰემოსტაზის ჟურნალი, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N და სხვ.Xa ფაქტორის ინჰიბიტორის აპიქსაბანის მეტაბოლიზმი, ფარმაკოკინეტიკა და ფარმაკოდინამიკა კურდღლებში [J].ჟურნალი თრომბოზის და თრომბოლიზის, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al.აპიქსაბანის, ძლიერი და შერჩევითი ფაქტორის Xa ინჰიბიტორის [J] პრეკლინიკური ფარმაკოკინეტიკა და ფარმაკოდინამიკა.წამლების მეტაბოლიზმის და ფარმაკოკინეტიკის ევროპული ჟურნალი, 2011, 36(3): 129-139.

ქიმიური სტრუქტურა

Apixaban

ᲡᲔᲠᲢᲘᲤᲘᲙᲐᲢᲘ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

ხარისხის მენეჯმენტი

Quality management1

წინადადება18ხარისხის თანმიმდევრულობის შეფასების პროექტები, რომლებიც დამტკიცებულია4, და6პროექტები დამტკიცების პროცესშია.

Quality management2

ხარისხის მართვის მოწინავე საერთაშორისო სისტემამ მყარი საფუძველი ჩაუყარა გაყიდვებს.

Quality management3

ხარისხის ზედამხედველობა გადის პროდუქტის მთელი სასიცოცხლო ციკლის განმავლობაში ხარისხისა და თერაპიული ეფექტის უზრუნველსაყოფად.

Quality management4

პროფესიონალური მარეგულირებელი გუნდი მხარს უჭერს ხარისხის მოთხოვნებს განაცხადის და რეგისტრაციის დროს.

წარმოების მენეჯმენტი

cpf5
cpf6

კორეა Countec ჩამოსხმული შეფუთვის ხაზი

cpf7
cpf8

ტაივანის CVC ჩამოსხმული შეფუთვის ხაზი

cpf9
cpf10

Italy CAM Board Packaging Line

cpf11

გერმანული Fette კომპაქტური მანქანა

cpf12

იაპონური Viswill ტაბლეტის დეტექტორი

cpf14-1

DCS კონტროლის ოთახი

პარტნიორი

საერთაშორისო თანამშრომლობა
International cooperation
საშინაო თანამშრომლობა
Domestic cooperation

  • წინა:
  • შემდეგი:

  • დაწერეთ თქვენი მესიჯი აქ და გამოგვიგზავნეთ

    პროდუქტების კატეგორიები