რივაროქსაბანი

Მოკლე აღწერა:

API-ს სახელი მითითება სპეციფიკაცია აშშ DMF ევროკავშირის DMF ჯიბე
რივაროქსაბანი ანტიკოაგულანტი შიდა TDP    


პროდუქტის დეტალი

პროდუქტის ტეგები

პროდუქტის დეტალები

ფონი

რივაროქსაბანი, 5-ქლორო-N-[[(5S)-2-ოქსო-3-[4-(3-ოქსომორფოლინი-4-ილ)ფენილ]-1,3-ოქსაზოლიდინ-5-ილ]მეთილ]თიოფენ-2 -კარბოქსამიდი, არის Xa ფაქტორის ძლიერი მცირე მოლეკულის ინჰიბიტორი, რომელიც წარმოადგენს კოაგულაციის ფაქტორს სისხლის კოაგულაციის გზაზე კრიტიკულ წერტილში, რაც იწვევს თრომბინის წარმოქმნას და თრომბის წარმოქმნას.რივაროქსაბანი უკავშირდება Tyr288-ს S1 ჯიბეში Xa ფაქტორის Tyr288-ისა და ქლორთიოფენის ნაწილის ქლორის შემცვლელის ურთიერთქმედების გზით.ინჰიბირება შექცევადია (koff = 5x10-3s-1), სწრაფი (kon = 1.7x107 მოლ/ლ-1 s-1) და კონცენტრაციაზე დამოკიდებული გზით (Ki = 0.4 ნმოლ/ლ).რივაროქსაბანი ამჟამად შესწავლილია VTE-ის სამკურნალოდ, გულ-სისხლძარღვთა მოვლენების პროფილაქტიკისთვის მწვავე კორონარული სინდრომის მქონე პაციენტებში, ინსულტის პროფილაქტიკისთვის წინაგულების ფიბრილაციის მქონე პაციენტებში.

მითითება

ელიზაბეტ პერზბორნი, სიუზან როჰრიგი, ალექსანდრე სტრაუბი, დაგმარ კუბიცა, ვოლფგანგ მუეკი და ვოლკერ ლოქსი.რივაროქსაბანი: ახალი ორალური ფაქტორი Xa ინჰიბიტორი.Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010;30 (3): 376-381

აღწერა

რივაროქსაბანი (BAY 59-7939) არის უაღრესად ძლიერი,შერჩევითი და პირდაპირი ფაქტორი Xa (FXa) ინჰიბიტორი, რომელიც აღწევს ანტი-FXa პოტენციალის ძლიერ ზრდას (IC50 0.7 ნმ; Ki 0.4 ნმ).

 

ინ ვიტრო

რივაროქსაბანი (BAY 59-7939) არის პერორალური, პირდაპირი ფაქტორი Xa (FXa) ინჰიბიტორი, რომელიც ვითარდება არტერიული და ვენური თრომბოზის პროფილაქტიკისა და მკურნალობისთვის.რივაროქსაბანი კონკურენტულად აინჰიბირებს ადამიანის FXa-ს (Ki 0.4 ნმ) >10 000-ჯერ მეტი სელექციურობით, ვიდრე სხვა სერინის პროტეაზებისთვის;ის ასევე თრგუნავს პროთრომბინაზას აქტივობას (IC50 2.1 ნმ).რივაროქსაბანი აინჰიბირებს ენდოგენურ FXa-ს უფრო ძლიერად ადამიანისა და კურდღლის პლაზმაში (IC50 21 nM), ვიდრე ვირთხების პლაზმაში (IC50 290 nM).ის აჩვენებს ანტიკოაგულანტულ ეფექტს ადამიანის პლაზმაში, გააორმაგებს პროთრომბინის დროს (PT) და ააქტიურებს ნაწილობრივ თრომბოპლასტინის დროს 0.23 და 0.69μM, შესაბამისად.

 

რივაროქსაბანი (BAY 59-7939) არის ძლიერი და შერჩევითი, პირდაპირი FXa ინჰიბიტორი, შესანიშნავი in vivo აქტივობით და კარგი ორალური ბიოშეღწევადობით.რივაროქსაბანი (BAY 59-7939), შეყვანილი ინტრავენური ბოლუსით თრომბის ინდუქციამდე, ამცირებს თრომბის წარმოქმნას (ED50 0.1 მგ/კგ), აინჰიბირებს FXa-ს და ახანგრძლივებს PT დოზაზე დამოკიდებულებით.PT და FXa ოდნავ ზემოქმედებენ ED50-ზე (1,8-ჯერ ზრდა და 32% ინჰიბირება, შესაბამისად).0.3 მგ/კგ (დოზა, რომელიც იწვევს თრომბის წარმოქმნის თითქმის სრულ დათრგუნვას), რივაროქსაბანი ზომიერად ახანგრძლივებს PT-ს (3.2±0,5-ჯერ) და თრგუნავს FXa აქტივობას (65±3%).

 

შენახვა

ფხვნილი

-20°C

3 წელი
 

4°C

2 წელი
გამხსნელში

-80°C

6 თვე
 

-20°C

1 თვე

ქიმიური სტრუქტურა

Rivaroxaban

ᲡᲔᲠᲢᲘᲤᲘᲙᲐᲢᲘ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

ხარისხის მენეჯმენტი

Quality management1

წინადადება18ხარისხის თანმიმდევრულობის შეფასების პროექტები, რომლებიც დამტკიცებულია4, და6პროექტები დამტკიცების პროცესშია.

Quality management2

ხარისხის მართვის მოწინავე საერთაშორისო სისტემამ მყარი საფუძველი ჩაუყარა გაყიდვებს.

Quality management3

ხარისხის ზედამხედველობა გადის პროდუქტის მთელი სასიცოცხლო ციკლის განმავლობაში ხარისხისა და თერაპიული ეფექტის უზრუნველსაყოფად.

Quality management4

პროფესიონალური მარეგულირებელი გუნდი მხარს უჭერს ხარისხის მოთხოვნებს განაცხადის და რეგისტრაციის დროს.

წარმოების მენეჯმენტი

cpf5
cpf6

კორეა Countec ჩამოსხმული შეფუთვის ხაზი

cpf7
cpf8

ტაივანის CVC ჩამოსხმული შეფუთვის ხაზი

cpf9
cpf10

Italy CAM Board Packaging Line

cpf11

გერმანული Fette კომპაქტური მანქანა

cpf12

იაპონური Viswill ტაბლეტის დეტექტორი

cpf14-1

DCS კონტროლის ოთახი

პარტნიორი

საერთაშორისო თანამშრომლობა
International cooperation
საშინაო თანამშრომლობა
Domestic cooperation

  • წინა:
  • შემდეგი:

  • დაწერეთ თქვენი მესიჯი აქ და გამოგვიგზავნეთ

    პროდუქტების კატეგორიები