ფონი

აგომელატინი არის მელატონინის რეცეპტორების აგონისტი და სეროტონინის 5-HT2C რეცეპტორის ანტაგონისტი Ki მნიშვნელობებით 0.062nM და 0.268nM და IC50 მნიშვნელობა 0.27μM, შესაბამისად MT1, MT2 და 5-HT2C [1].

აგომელატინი უნიკალური ანტიდეპრესანტია და შექმნილია ძირითადი დეპრესიული აშლილობის (MDD) სამკურნალოდ.აგომელატინი შერჩევითია 5-HT2C-ის მიმართ.ის აჩვენებს დაბალ მსგავსებას კლონირებულ ადამიანებთან 5-HT2A და 5-HT1A.მელატონინის რეცეპტორებისთვის, აგომელატინი ავლენს მსგავს მსგავსებას კლონირებულ ადამიანის MT1 და MT2-თან Ki მნიშვნელობებით, შესაბამისად, 0.09nM და 0.263nM.in vivo კვლევებში აგომელატინი იწვევს დოფამინისა და ნორადრენალინის დონის მატებას 5-HT2C-ის ინჰიბიტორული შეყვანის ბლოკირებით.გარდა ამისა, აგომელატინის მიღება ეწინააღმდეგება სტრესით გამოწვეულ საქაროზის მოხმარების შემცირებას ვირთხების დეპრესიის მოდელში.გარდა ამისა, აგომელატინი ავლენს შემსუბუქებულ შფოთვის ეფექტურობას მღრღნელების შფოთვის მოდელში [1].

ცნობები:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine.CNS ნარკოტიკები, 2006, 20 (12): 981-992.

ქიმიური სტრუქტურა