LCZ696 (საკუბიტრილი + ვალსარტანი)
აღწერა
LCZ696 (საკუბიტრილი/ვალსარტანი), რომელიც შეიცავს ვალსარტანს (ARB) და საკუბიტრილს (AHU377) 1:1 მოლარული თანაფარდობით, არის პირველი კლასის, პერორალურად ბიოშეღწევადი და ორმაგი მოქმედების ანგიოტენზინის რეცეპტორ-ნეპრილიზინის (ARN) ჰიპერტენზია. და გულის უკმარისობა[1][2][3].LCZ696 აუმჯობესებს დიაბეტურ კარდიომიოპათიას ანთების, ოქსიდაციური სტრესის და აპოპტოზის ინჰიბირებით.
ფონი
LCZ696 არის პირველი კლასის ARNi (ანგიოტენზინის რეცეპტორების ნეპრილიზინის ინჰიბიტორი), რომელიც მოიცავს AR ვალსარტანის ანიონურ ნაწილებს და ნეპრილიზინის ინჰიბიტორის პროწამალს AHU377 (1:1 თანაფარდობა) გულის უკმარისობისა და ჰიპერტენზიისთვის.
ანგიოტენზინის რეცეპტორები არის G- პროტეინთან დაწყვილებული რეცეპტორები.ისინი შუამავლობენ ანგიოტენზინ II-ის გულ-სისხლძარღვთა და სხვა ეფექტებს, რომელიც არის რენინ-ანგიოტენზინის სისტემის ბიოაქტიური პეპტიდი.ნეპრილიზინი არის ნეიტრალური ენდოპეპტიდაზა, რომელიც ანადგურებს ენდოგენურ ვაზოაქტიურ პეპტიდებს, როგორიცაა ნატრიურეზული პეპტიდები.ნეპრილიზინის ინჰიბირება ზრდის ნატრიურეზული პეპტიდების კონცენტრაციას, რაც ხელს უწყობს გულის, სისხლძარღვთა და თირკმელების დაცვას.[1]
სპრაგ-დოულის ვირთხებში, LCZ696-ის პერორალურმა მიღებამ გამოიწვია წინაგულების ნატრიურეზული პეპტიდის იმუნორეაქტიულობის დოზადამოკიდებული მატება, რაც გამოწვეული იყო ნეპრილიზინის ინჰიბიციით.ჰიპერტენზიულ ორმაგ ტრანსგენურ ვირთხებში, LCZ696 გამოიწვია დოზადამოკიდებული და მდგრადი შემცირება საშუალო არტერიული წნევის.ჯანმრთელმა მონაწილეებმა, რანდომიზებულმა, ორმაგად ბრმა, პლაცებოზე კონტროლირებადმა კვლევამ დაადასტურა, რომ LCZ696 უზრუნველყოფდა ერთდროულად ნეპრილიზინის ინჰიბირებას და AT1 რეცეპტორის ბლოკადას.LCZ696 უსაფრთხო და კარგად გადაიტანება ადამიანებში.[2] [3]
ცნობები:
McMurray JJ, Packer M, Desai AS და სხვ.ანგიოტენზინ-ნეპრილიზინის ინჰიბიცია ენალაპრილის წინააღმდეგ გულის უკმარისობის დროს.ნ ინგლ ჯ მედ.2014 სექტემბერი 11; 371 (11): 993-1004.
გუ ჯ, ნოე ა, ჩანდრა პ, ალ-ფაიუმი ს და სხვ.LCZ696-ის ფარმაკოკინეტიკა და ფარმაკოდინამიკა, ახალი ორმაგი მოქმედების ანგიოტენზინის რეცეპტორ-ნეპრილიზინის ინჰიბიტორი (ARNi).J Clin Pharmacol.2010 აპრ;50(4):401-14.
Langenickel TH, Dole WP.ანგიოტენზინის რეცეპტორ-ნეპრილიზინის ინჰიბირება LCZ696-ით: ახალი მიდგომა გულის უკმარისობის სამკურნალოდ, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),
შენახვა
| ფხვნილი | -20°C | 3 წელი |
| 4°C | 2 წელი | |
| გამხსნელში | -80°C | 6 თვე |
| -20°C | 1 თვე |
ქიმიური სტრუქტურა
წინადადება18ხარისხის თანმიმდევრულობის შეფასების პროექტები, რომლებიც დამტკიცებულია4, და6პროექტები დამტკიცების პროცესშია.
ხარისხის მართვის მოწინავე საერთაშორისო სისტემამ მყარი საფუძველი ჩაუყარა გაყიდვებს.
ხარისხის ზედამხედველობა გადის პროდუქტის მთელი სასიცოცხლო ციკლის განმავლობაში ხარისხისა და თერაპიული ეფექტის უზრუნველსაყოფად.
პროფესიონალური მარეგულირებელი გუნდი მხარს უჭერს ხარისხის მოთხოვნებს განაცხადის და რეგისტრაციის დროს.
კორეა Countec ჩამოსხმული შეფუთვის ხაზი
ტაივანის CVC ჩამოსხმული შეფუთვის ხაზი
Italy CAM Board Packaging Line
გერმანული Fette კომპაქტური მანქანა
იაპონური Viswill ტაბლეტის დეტექტორი
DCS კონტროლის ოთახი
