Generic სახელი:ვენეტოკლაქსი (ვენ ET ოჰ კლაქსი)
Ბრენდის სახელი: Venclexta, Venclexta საწყისი პაკეტი

ვენეტოკლაქსი გამოიყენება ქრონიკული ლიმფოციტური ლეიკემიის ან მცირე ლიმფოციტური ლეიკემიის სამკურნალოდ მოზრდილებში.ვენეტოკლაქსი გამოიყენება ცალკე ან სხვა კიბოს სამკურნალო საშუალებებთან ერთად ამ პირობების სამკურნალოდ.

ვენეტოკლაქსი გამოიყენება აზაციტიდინთან, დეციტაბინთან ან ციტარაბინთან ერთად მწვავე მიელოიდური ლეიკემიის სამკურნალოდ.ეს კომბინაცია განკუთვნილია მოზრდილებში, რომლებიც არიან 75 წელზე უფროსი ასაკის, ან რომლებსაც არ შეუძლიათ გამოიყენონ სტანდარტული ქიმიოთერაპია სხვა სამედიცინო პირობების გამო.

ვენეტოკლაქსი ზოგჯერ ინიშნება სხვა მკურნალობის წარუმატებლობის შემდეგ.

Venetoclax ასევე შეიძლება გამოყენებულ იქნას იმ მიზნებისთვის, რომლებიც არ არის ჩამოთვლილი ამ მედიკამენტების სახელმძღვანელოში.

აღწერა

ვენეტოკლაქსი (ABT-199; GDC-0199) არის უაღრესად ძლიერი, შერჩევითი და პერორალურად ბიოშეღწევადი Bcl-2 ინჰიბიტორი, Ki 0,01 ნმ-ზე ნაკლები.ვენეტოკლაქსი იწვევს აუტოფაგიას.

ინ ვიტრო

ვენეტოკლაქსი (ABT-199) ძლიერად კლავს FL5.12-BCL-2 უჯრედებს (EC50=4 ნმ), ვენეტოკლაქსი (ABT-199) აჩვენებს გაცილებით სუსტ აქტივობას FL5.12-BCL-XL უჯრედების მიმართ (EC50=261 ნმ).ABT-199 ასევე აჩვენებს სელექციურობას ფიჭური ძუძუმწოვრების ორ ჰიბრიდულ ანალიზში, სადაც ის არღვევს BCL-2-BIM კომპლექსებს (EC50=3 ნმ), მაგრამ გაცილებით ნაკლებად ეფექტურია BCL-XL-BCL-XS-ის მიმართ (EC50=2.2).μმ) ან MCL-1-NOXA კომპლექსები.

RS4;11 უჯრედებიდან (ALL) მიღებულ ქსენოგრაფტებში 12,5 მგ პერორალური დოზის მიღების შემდეგ, ვენეტოკლაქსი (ABT-199) იწვევს სიმსივნის ზრდის მაქსიმალურ ინჰიბირებას (TGImax) 47% (P<0,001) და სიმსივნის ზრდას. დაგვიანებით (TGD) 26% (P<0.05)[1].

დადგენილი ქსენოტრანსპლანტატი (თაგვის ქსენოტრანსპლანტატი T-ALL უჯრედის ხაზის LOUCY) სიმსივნეების მკურნალობა ვენეტოკლაქსით (ABT-199) 100 მგ/კგ 4 დღის განმავლობაში იწვევს ლეიკემიური ტვირთის მნიშვნელოვან შემცირებას.