ფონი

AHU-377 ჰემიკალციუმის მარილი არის AHU-377-ის ჰემიკალციუმის მარილის ფორმა.ეს არის ნეპრილიზინის ინჰიბიტორი IC50 ღირებულებით 5 ნმ [1].

AHU-377 და ანგიოტენზინ II AT1 რეცეპტორის ანტაგონისტი ვალსარტანი ქმნიან LCZ696-ს 1:1 მოლარულ თანაფარდობაში.LCZ696 არის ანგიოტენზინის რეცეპტორის ნეპრილიზინის ინჰიბიტორი.მას შეუძლია შეამციროს არტერიული წნევა და შეიძლება იყოს ახალი წამალი გულის უკმარისობის სამკურნალოდ.AHU-377 არის პრო-წამალი, ის შეიძლება გარდაიქმნას ეთილის ეთერის ფერმენტული გაყოფით აქტიურ ფორმაში LBQ657.მოხსენებულია, რომ AHU-377 (30 და 100 მგ/კგ, PO) შეიძლება გამოიწვიოს ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი დოზადამოკიდებული სახით DAHI-SS ვირთხებში.მაგრამ DOCA მარილის ჰიპერტენზიულ ვირთხებში, ის აჩვენებს სუსტ შემცირებას [2, 3].

ცნობები:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. დიკარბოქსილის მჟავას დიპეპტიდის ნეიტრალური ენდოპეპტიდაზას ინჰიბიტორები.J Med Chem.1995 წელი 12 მაისი;38 (10): 1689-700 წწ.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. ვალსარტანის + AHU377 (LCZ696) პოტენციური როლი გულის უკმარისობის მკურნალობაში.ნარკოტიკების ექსპერტის აზრი.2013 აგვისტო; 22 (8): 1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madavi et al.AHU-377-ის შედარებითი ეფექტურობა, ძლიერი ნეპრილიზინის ინჰიბიტორი, მოცულობაზე დამოკიდებული ჰიპერტენზიის ორ მოდელში.BMC Pharmacology 2011, 11 (Suppl 1): P33.

ქიმიური სტრუქტურა